Dapsone là một sulfone tổng hợp có tác dụng kháng viêm, kháng khuẩn, cải thiện cả mụn trứng cá viêm và không viêm.
Các chất chuyển hóa chính của dapsone là N-acetyl dapsone và dapsone hydroxylamine, trong đó, tác dụng phụ có hại quan trọng nhất của dapsone là chuyển hóa hydroxylamine, chất làm tăng sự ôxít hóa hồng cầu gây tán huyết và methemoglobinemia. Người bị thiếu glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) sẽ nhạy cảm hơn vì tăng nguy cơ tán huyết và biến chất hemoglobin (nếu dùng đường toàn thân).
Như vậy, người ta nhận thấy việc dùng dapsone tại chỗ có thể sẽ thích hợp hơn để điều trị mụn trứng cá thông thường vì không phải dùng đường uống toàn thân và cũng có thể giảm nguy cơ về huyết học.
 |
Cơ chế tác dụng của dapsone trên mụn trứng cá
Dapsone có cả hai tính chất chống viêm, kháng khuẩn và sự kết hợp của các tác dụng này có thể làm tăng hiệu quả điều trị mụn. Tác dụng kháng viêm của dapsone bao gồm ức chế hoạt động men myeloperoxidase bạch cầu đa nhân trung tính và men peroxidase bạch cầu ái toan, ngăn chặn sự sản xuất acid hypochlorous, khử các phản ứng oxygen, ức chế hoạt động của bạch cầu đa nhân trung tính. Dapsone có tác dụng kháng khuẩn bằng cách ức chế men synthase dihydropterase của vi khuẩn trong sự chuyển hóa acid folic, tương tự sulfones và sulfonamides. Cơ chế này có hiệu quả chống lại việc các vi sinh vật có thể tổng hợp acid folic riêng của chúng. Trong cơ thể, một khảo sát vi sinh vật ngẫu nhiên trong10 tuần đã chứng minh số lượng vi khuẩn propionibacterium giảm 63% -70% sau khi bôi gel dapsone 5%.
Cấu trúc phân tử dapsone (4,4’-diaminodiphenyl sulfone) - C12H12N2O2S.
|
Hiệu quả điều trị
Người ta đã thực hiện những nghiên cứu đánh giá hiệu quả và độ an toàn của gel 5% dapsone bôi mụn trứng cá 2 lần mỗi ngày. Số lượng tổn thương viêm, không viêm và tổng số thương tổn mụn giảm đáng kể được ghi nhận trong nhóm dùng dapsone gel so với thuốc khác.
Hiệu quả của dapsone gel 5% kết hợp với adapalene gel 0,1%, benzoyl peroxide gel 4% hoặc kem dưỡng ẩm. Các đối tượng được điều trị với dapsone gel và adapalene cho thấy một cải tiến đáng kể trong việc giảm viêm và tổng số tổn thương so với dapsone gel và kem dưỡng ẩm. Nhìn chung, các tác dụng phụ tại chỗ rất ít xảy ra, thường nhẹ và được cải thiện nhanh trong thời gian điều trị. Có thể xuất hiện tình trạng da nâu, rám nắng tạm thời tại các vị trí bôi thuốc và có thể xóa sạch sau khi ngưng thuốc. Các tác giả đề nghị khi sử dụng phối hợp, sản phẩm đầu tiên nên được hấp thu hoàn toàn trước khi dùng sản phẩm thứ hai. Ngoài ra, nên dùng những thuốc này vào các thời điểm khác nhau trong ngày để có thể loại trừ sự biến đổi màu da như trên.
Một nghiên cứu an toàn lâu dài đã được thực hiện với 486 bệnh nhân mụn trứng cá áp dụng dapsone gel 2 lần mỗi ngày trong 12 tháng. Phản ứng tại vị trí bôi thuốc được báo cáo trong 8,2% trường hợp, hầu hết nhẹ đến trung bình: phổ biến nhất là khô da 3%, phát ban 3%, rám nắng 2%, phỏng da, hồng ban, ngứa, mụn trứng cá tăng nặng, lột da.
BS. Lê Đức Thọ